130622-05-8 Tert-ブトキシカルボニル-D-グルタミン酸(メチルエステル)-メチルエステル

フルオロキノロン類は、広い抗菌スペクトル、強力な抗菌活性、低い副作用、良好な組織透過性、高い経口バイオアベイラビリティ、長い投与間隔、および便利な投与を備えています。これらは、気道感染症や尿路感染症などの感染症の治療に一般的に使用されます。フルオロキノロン系抗菌薬の構造は、キノロン親核の 6 位にフッ素が存在することが特徴です。
しかし、ここ10年、この種の薬剤の広範な使用による選択圧により薬剤耐性株が増加しており、特に近年では、ペニシリンに耐性のあるキノロン耐性肺炎球菌が交差耐性を持ち、マクロライド系抗生物質とキノロン系抗生物質。同時に、一部のフルオロキノロンは心電図の QTc 間隔延長、肝毒性、光毒性を引き起こす可能性があり、その用途が制限されることが判明しました。
フルオロキノロンの上記の欠点を克服するためには、優れた抗菌活性、広い抗菌スペクトルを持ち、多剤耐性菌に対する副作用ができるだけ少ない新しい構造化合物の開発が急務となっています。最近開発された一連の新しい 8-メトキシルを含むフルオロキノロンフリー (NFQ) 薬は、キノロン親核の 6 位にフッ素を持たないという点でフルオロキノロン系抗生物質とは異なりますが、それでも強力な in vitro 抗菌活性を持っています。ネモノキサシンは、新しい NFQ 選択的細菌性トポイソメラーゼ阻害剤です。
現在市場に出ているフルオロキノロンと比較すると、ネノフロキサシンは新しいクラスの構造薬物に相当します。プロクター・アンド・ギャンブル（P&G）が開発した新しいキノロン薬であるネモノカシン（TG-873870）は、黄色ブドウ球菌や多剤耐性肺炎球菌など、臨床的に関連するさまざまな病原体に対して顕著な抗菌活性を示しました。感染したマウスを使った実験の結果、この製品の抗菌効果は現在のほとんどのキノロン類よりも強いことが示されました。さらに、この製品は優れた薬物動態特性を備えており、忍容性も良好です。