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現在、アミノ酸誘導体は抗腫瘍薬として広く使用されている。応用形態は次のとおりである。(1) 薬物の溶解性を高めるための抗腫瘍薬の担体として、例えばフェニルアラニンマスタードチー、L-シパミン、LLLL-コルチシン、L-リジン、およびフェニルラミンナイトロジェンマスタードが結合する。(2) S-アンモニア-L-システインアンモニア酸など、腫瘍細胞が細胞増殖を阻害するために必要なアミノ酸の構造的類似性。（３）酵素阻害剤として、ピリミジン核酸の合成経路を遮断する。例えば、Ｎ−リン酸アセチル−１−天門シトリウムは、ガトミック酸ローターフェノールの移行阻害剤である。(4) がん細胞を逆転させるアミノ酸誘導体として、がん細胞への標的性を高めます。生命の内因性物質として、それを薬物分子に導入することができ、細胞による薬物の吸収を促進し、薬物の毒性を軽減し、効率的で低毒性の抗腫瘍薬を探索する道を開くことができる。